Statin dan Interaksi Grapefruit: Risiko dan Efek Samping

Jika Anda telah meresepkan obat statin untuk mengobati kolesterol tinggi, dokter atau apoteker Anda mungkin menyarankan Anda untuk menghindari jus grapefruit atau grapefruit saat berobat. Sementara itu mungkin terdengar aneh khusus, ada alasan bagus mengapa Anda ingin menghindari buah tertentu ini. Grapefruit tidak hanya mengubah tingkat obat dalam darah Anda, tetapi juga dapat meningkatkan risiko efek samping, beberapa di antaranya mungkin serius. Ada jenis obat lain yang mungkin dipengaruhi oleh grapefruit juga.

Kekhawatiran

Obat statin, juga dikenal sebagai inhibitor HMG-CoA reduktase, bekerja dengan memblokir enzim yang dibutuhkan tubuh untuk memproduksi kolesterol. Selain menurunkan kolesterol "jahat" LDL dan meningkatkan kolesterol HDL "baik", obat statin juga dapat menurunkan tingkat trigliserida yang beredar dalam darah Anda.

Dari tujuh statin yang disetujui untuk digunakan di Amerika Serikat, obat-obatan yang paling terpengaruh oleh konsumsi jeruk bali adalah:

• Lipitor (atorvastatin)
• Mevacor (lovastatin)
• Zocor (simvastatin)

Interaksi ini disebabkan oleh senyawa organik dalam grapefruit yang dikenal sebagai furanocoumarin. Furanocoumarins ditemukan dalam buah dan sayuran lain (seperti seledri, parsnip, dan delima), tetapi sangat tinggi dalam jus grapefruit dan grapefruit.

Masalah dengan furanocoumarin adalah bahwa mereka menonaktifkan enzim ginjal yang dikenal sebagai sitokrom P4503A4 (CYP3A4), yang digunakan tubuh untuk memecah obat-obatan tertentu sehingga mereka dapat dikeluarkan dari tubuh.Ketika ini terjadi, konsentrasi obat dapat meningkat secara dramatis dan, dengan itu, risiko efek samping.

Risiko

Akumulasi abnormal atorvastatin, lovastatin, atau simvastatin dalam darah dapat menyebabkan efek samping yang berpotensi serius, termasuk:

• Hiperglikemia, yang meningkatkan risiko diabetes tipe 2
• Kerusakan hati
• Gejala neurologis, termasuk kebingungan dan kehilangan ingatan
• Rhabdomyolysis, gangguan jaringan otot yang dapat menyebabkan gagal ginjal dan kematian

Risiko dapat bervariasi secara dramatis dari satu orang ke orang berikutnya. Sementara wanita dan orang yang berusia di atas 65 tahun tampaknya berada pada risiko terbesar, penelitian tetap bertentangan dengan risiko yang sebenarnya. Sejumlah penelitian telah menunjukkan bahwa efek samping seperti ini jarang terjadi dan sebagian besar terkait dengan kondisi ginjal, hati, atau neurologis yang sudah ada sebelumnya.

Obat statin lainnya tetap tidak terpengaruh oleh konsumsi grapefruit. Ini termasuk:

• Crestor (rosuvastatin)
• Lesco (fluvastatin)
• Livalo (pitavastatin)
• Pravachol (pravastatin)

Ini karena tiga obat pertama dipecah oleh enzim yang sangat berbeda yang dikenal sebagai CYP2C9. Pravachol, sementara itu, dipecah oleh hati daripada ginjal.

Keamanan dan Pertimbangan

Ada anggapan populer bahwa grapefruit mungkin aman jika dimakan sebelum atau sesudah dosis Lipitor, Mevacor, atau Zocor. Saat ini, tidak ada yang benar-benar tahu di mana garis "aman" itu.

Apa yang diketahui adalah bahwa tingkat obat statin dapat meningkat dari 80 persen hingga 260 persen jika obat ini diambil pada saat yang bersamaan dengan grapefruit. Jika diambil 12 jam terpisah, itu turun menjadi antara 44 persen dan 66 persen. Efeknya tetap sama apakah Anda memasak grapefruit atau minum jus beku atau homogen.

Bagaimana ini diterjemahkan ke "aman" konsumsi jeruk bali masih belum jelas. Kebanyakan dokter akan memberi tahu Anda bahwa sesekali menyajikan jus atau buah tidak akan membahayakan Anda. Sebagian besar bukti menunjukkan bahwa masalah serius lebih mungkin terjadi jika Anda mengonsumsi dalam jumlah besar selama jangka waktu yang panjang.

Dengan demikian, yang terbaik adalah membatasi konsumsi Anda atau beralih ke buah jeruk yang "aman", seperti jeruk darah, jeruk nipis, lemon, limau, jeruk mandarin, jeruk pusar, dan jeruk keprok. Sebaliknya, jeruk pahit, pomelos, tangelos, dan jeruk Seville mengandung furanocoumarin tingkat tinggi dan juga harus dihindari.

Obat-obatan lainnya

Obat-obatan lain juga dipengaruhi oleh jus grapefruit dan grapefruit. Dalam beberapa kasus, buah dapat memblokir aksi enzimatik dan meningkatkan konsentrasi obat. Di lain, itu dapat mengganggu pengangkut protein dalam darah, mengurangi konsentrasi dan efek obat.

Ini termasuk:

• Obat anti-aritmia tertentu, seperti amiodarone
• Obat anti-kecemasan tertentu, seperti buspirone
• Beberapa antihistamin, seperti Allegra (fexofenadine)
• Kortikosteroid tertentu, seperti budesonide
• Beberapa obat hipertensi, seperti nifedipine
• Beberapa obat penolakan transplantasi organ, seperti siklosporin

Bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda jika Anda secara teratur mengonsumsi jeruk untuk memastikan bahwa itu tidak mengganggu obat Anda.

Sebuah Kata Dari Sangat Baik

Jika Anda benar-benar menyukai grapefruit dan tidak dapat melakukannya tanpanya, bicarakan dengan dokter Anda tentang beralih ke statin lain atau menurunkan dosis Anda. Jika Anda mengonsumsi grapefruit setiap sekarang atau nanti, kemungkinannya tidak akan membahayakan. Yang paling penting adalah Anda menghindari konsumsi teratur atau konsumsi berlebihan grapefruit dalam bentuk apa pun. Jika memungkinkan, beralihlah ke jeruk atau buah-buahan aman lainnya dan simpan grapefruit untuk acara-acara khusus.