Jenis Progestin dalam Pil KB Kombinasi Kombinasi

Semua pil KB kombinasi mengandung estrogen (biasanya etinil estradiol) dan satu dari delapan jenis progestin. Istilah progestin digunakan untuk bahan alami atau buatan manusia yang memiliki sifat yang mirip dengan progesteron alami. Progestin dikategorikan berdasarkan generasi, yang menunjukkan hanya ketika mereka diperkenalkan ke pasar dan bukan perbedaan dalam struktur kimianya atau bagaimana mereka bertindak.

Untuk lebih memahami bagaimana progestin dapat diklasifikasikan, akan sangat membantu untuk mengklarifikasi jenis efek progestin terhadap tubuh wanita:

• Efek progestasional membantu mencegah ovulasi dan mengurangi perdarahan menstruasi.
• Efek androgenik dianggap sebagai efek samping yang tidak diinginkan seperti jerawat dan pertumbuhan rambut tubuh.
• Efek estrogenik sebagian besar tergantung pada jumlah etinil estradiol dalam pil. Efek ini membantu melawan efek androgenik.

1

Norethindrone

Norethindrone adalah progestin generasi pertama yang tersedia dalam formulasi monophasic, biphasic dan triphasic. Ini memiliki aktivitas estrogenik progestasional dan sedikit.Ini cenderung kurang androgenik daripada progestin generasi kedua (levonorgestrel dan norgestrel), tetapi lebih androgenik daripada progestin yang lebih baru, seperti desogestrel. Dalam dosis rendah (pil yang mengandung etinil estradiol kurang dari 50 mcg), progestin ini meningkatkan profil lipid dengan meningkatkan HDL dan menurunkan kolesterol LDL.

2

Norethindrone Acetate

Norethindrone acetate adalah progestin dengan aktivitas progestasional rendah dan sedikit efek estrogenik. Ini adalah progestin generasi pertama. Ini cenderung kurang androgenik daripada progestin generasi kedua, tetapi lebih androgenik daripada progestin yang lebih baru, seperti desogestrel. Merek Estrostep dirancang untuk lebih mirip meniru siklus menstruasi alami seorang wanita dengan memberikan peningkatan kadar estrogen dengan dosis progestin yang konstan. Ini adalah satu-satunya merek triphasic dengan progestin ini. Merek ini mungkin bermanfaat bagi wanita yang mengalami efek samping terkait estrogen kecil seperti mual, migrain, atau retensi cairan dengan kombinasi pil lain.

3

Ethynodiol Diacetate

Ethynodiol diasetate adalah progestin generasi pertama dari aktivitas progestasional sedang. Ini memiliki efek estrogenik kecil dan sedikit aktivitas androgenik. Ethynodiol diasetate adalah turunan dari norethindrone, sehingga mudah dikonversi menjadi norethindrone di dalam tubuh. Pil KB yang mengandung etinodiol diasetat cenderung dikaitkan dengan peningkatan perdarahan dan bercak terobosan awal atau pertengahan siklus dibandingkan dengan pil kombinasi lainnya. Namun, dosis estrogen yang lebih tinggi dapat menangkal kemungkinan pendarahan terobosan, sehingga merek pil yang mengandung kadar estrogen yang lebih tinggi dapat mengurangi efek samping ini.

4

Levonorgestrel

Levonorgestrel adalah progestin generasi kedua dan progestin kontrasepsi yang paling banyak diresepkan di seluruh dunia. Ini memiliki efek progestasional dan androgenik yang tinggi. Levonorgestrel secara negatif memengaruhi lipoprotein serum. Beberapa merek estrogen dosis rendah yang mengandung progestin ini tersedia. Pengendalian kelahiran Levonorgestrel juga telah disetujui FDA untuk kontrasepsi darurat (seperti Plan B One-Step dan Next Choice). FDA telah menyatakan bahwa semua pil kombinasi dengan progestin ini aman dan efektif untuk kontrasepsi darurat dengan metode Yuzpe. FDA juga telah menyetujui tiga merek pil siklus tambahan yang menggunakan progestin ini - Seasonale, Seasonique, dan Lybrel.

5

Norgestrel

Norgestrel (progestin generasi kedua) adalah campuran isomer yang tidak aktif dan aktif - dextro-norgestrel (tidak aktif) dan levonorgestrel (aktif secara biologis). Norgestrel memiliki efek antiestrogen progestasional dan kuat yang tinggi sementara juga tinggi dalam aktivitas androgenik.

6

Desogestrel

Desogestrel adalah progestin generasi ketiga dengan selektivitas progestasional tinggi, meminimalkan efek androgenik, dan aktivitas estrogenik. Ini menunjukkan dampak negatif yang lebih rendah pada metabolisme, penambahan berat badan, jerawat, dan efek samping lain yang khas dari progestin yang lebih tua. Ini menunjukkan efek positif pada lipoprotein seperti yang terlihat oleh sedikit peningkatan kolesterol HDL. Uji klinis menunjukkan risiko trombosis vena non-fatal yang mungkin lebih tinggi dengan pil desogestrel dibandingkan dengan levonorgestrel. Mircette (pil estrogen / desogestrel dosis rendah) memberikan interval plasebo yang lebih pendek, yang mungkin bermanfaat bagi wanita yang mengalami migrain, dismenore, atau masalah negatif lainnya selama minggu itu. Pil triphasic desogestrel estrogen / desogestrel rendah, Cyclessa, juga tersedia.

7

Norgestimate

Norgestimate, progestin generasi ketiga, memiliki aktivitas progestasional yang tinggi sambil menunjukkan sedikit efek estrogenik dan cenderung kurang androgenik. Ini juga memiliki efek minimal pada serum lipoprotein serta metabolisme karbohidrat. Efek androgenik yang rendah dari norgestimate telah menghasilkan keberhasilan perawatan jerawat. Bahkan, pil KB yang mengandung norgestimate adalah satu-satunya yang disetujui FDA untuk membantu mengurangi jerawat. Ortho Tri-Cyclen Lo adalah merek yang menyediakan estrogen tingkat norgestimate dan tingkat menengah. Jadi pil ini dapat membantu dalam menurunkan efek samping seperti mual dan muntah sementara tidak menyebabkan peningkatan insiden bercak (biasanya terkait dengan pil estrogen rendah).

8

Drospirenone

Drospirenone adalah satu-satunya progestin yang berasal dari 17a-spirolactoneis. Ini membantu menekan sekresi hormon yang mengatur air dan elektrolit tubuh. Ini juga memiliki aktivitas androgenik rendah. Drospirenone dan estrogen tampaknya mengurangi gejala yang terkait dengan PMS ringan (peningkatan nafsu makan, suasana hati negatif, dan retensi air). Drospirenone dapat menyebabkan kadar kalium yang lebih tinggi, sehingga wanita dengan penyakit ginjal, hati, atau adrenal tidak boleh menggunakannya. Merek-merek YAZ dan Beyaz memiliki 24 hari pil aktif dan empat hari pil plasebo. Kombinasi ini dapat menyebabkan fluktuasi hormon lebih sedikit daripada paket pil biasa. YAZ juga telah disetujui FDA untuk membantu mengobati gangguan dysphoric pramenstruasi serta mengobati jerawat sedang pada wanita berusia 14 tahun ke atas.