Obat Dopamin untuk Mengobati Penyakit Parkinson

Perawatan standar emas untuk penyakit Parkinson (PD) adalah terapi pengobatan. Hampir semua obat yang tersedia bertindak untuk meningkatkan tingkat dopamin di otak. Cara di mana obat yang diberikan mencapai prestasi ini banyak hubungannya dengan efektivitas dan potensi efek sampingnya.

Levodopa dalam Mengobati Gejala Motorik

Levodopa adalah obat lini pertama untuk PD - sel-sel otak menggunakan levodopa sebagai bahan dasar untuk memproduksi lebih banyak dopamin. Levodopa bekerja dengan menormalkan gejala motorik, membuat Anda merasa kurang kaku, lebih mobile, dan lebih fleksibel. Sayangnya, itu tidak menyembuhkan PD dan tidak dapat menghentikan proses penyakit yang mendasarinya sendiri.

Levodopa juga memiliki efek samping. Namun, efek samping ini biasanya dapat dihilangkan dengan menggabungkan levodopa dengan obat lain. Sebagai contoh, satu efek samping utama levodopa ketika digunakan sendiri adalah mual - akibat terlalu banyak dopamin yang beredar dalam aliran darah tubuh daripada di otak. Untuk mencegah mual dan meningkatkan jumlah levodopa yang mencapai otak, levodopa sering diberikan dengan jenis obat lain yang disebut dopa decarboxylase inhibitor (DDI). DDI memblokir konversi levodopa menjadi dopamin dalam aliran darah tubuh sehingga memungkinkan lebih banyak levodopa untuk mencapai otak dan mencegah mual.

Bentuk DDI yang paling umum digunakan di sebagian besar negara adalah carbidopa. Kombinasi levodopa dan carbidopa dikenal dengan nama dagang Sinemet.

Di sebagian besar negara tingkat dosis carbidopa / levodopa ditetapkan sebagai fraksi - pembilang (angka atas) adalah jumlah karbidopa di setiap tablet, dan penyebut (angka bawah) jumlah levodopa. Sebagai contoh, kombinasi 25/100 terdiri dari 25 miligram carbidopa dan 100 miligram levodopa. Carbidopa / levodopa juga tersedia dalam formulasi pelepasan terkontrol yang dikenal sebagai Sinemet CR. Formulasi pelepasan terkendali dari Sinemet memungkinkan waktu pelepasan levodopa yang lebih lambat ke dalam aliran darah, yang membantu untuk menghaluskan fluktuasi keausan akhir dosis, serta gangguan tidur malam hari.

Obat Dopamin Lainnya

Meskipun levodopa secara efektif mengobati gejala-gejala penyakit Parkinson, penyakit ini masih terus berkembang dan semakin buruk dari waktu ke waktu. Penyakit Parkinson merusak sel-sel otak yang membuat dopamin atau yang mengubah levodopa menjadi dopamin. Ketika penyakit ini berkembang, semakin sulit untuk merangsang produksi dopamin otak. Karena itu, kami membutuhkan cara alternatif untuk menjaga kadar dopamin otak cukup tinggi untuk mendukung fungsi motorik normal.

Karena sel-sel produksi dopamin rusak oleh penyakit ini, kita harus menargetkan sel-sel lain yang mungkin tidak menghasilkan dopamin tetapi bertindak untuk menggunakan dopamin yang ada dengan lebih efektif. Dua kelas obat dapat melakukan ini:

• obat-obatan yang secara langsung merangsang sel-sel yang menggunakan dopamin - "agonis dopamin"
• obat-obatan yang menghambat pemecahan dopamin dalam tubuh dan dengan demikian meningkatkan kadar yang tersedia untuk otak - "penghambat COMT dan MAO"

Agonis Dopamin

Ada beberapa agonis dopamin seperti:

• (Mirapex) Pramipexole
• (Requip) Ropinirole
• (Neupro) Rotigotine

Semua obat ini meniru efek dopamin pada reseptor dopamin tertentu, yang merupakan sel yang meningkatkan efek dopamin di otak.

Obat-obatan ini dapat menghasilkan efek samping seperti pusing, tekanan darah rendah, dan gangguan kejiwaan sehingga mereka harus dimulai dengan dosis yang sangat rendah, dan hanya secara bertahap meningkat di bawah bimbingan ahli saraf seseorang.

Inhibitor COMT dan Inhibitor MAO

Inhibitor COMT (catechol-O-methyltransferase) dan inhibitor MAO-B (monoamine oxidase tipe B) bekerja untuk memblokir kerusakan dan inaktivasi dopamin dalam tubuh dan otak. Jika COMT diblokir atau dihambat, misalnya, levodopa lebih banyak dapat mencapai sistem kontrol motorik otak. Inhibitor COMT yang paling umum adalah (Tasmar) tolcapone dan (Comtan) entacapone. Inhibitor COMT sangat membantu untuk orang dengan fluktuasi motor.

Tetapi seperti kebanyakan obat, penghambat COMT dan MAOI memiliki efek samping. Misalnya, lima hingga sepuluh persen pasien yang memakai inhibitor COMT mengalami diare. Ini biasanya berarti obat harus dihentikan. Dua hingga tiga persen orang yang memakai tolcapone mengalami masalah hati serius yang membutuhkan pemantauan ketat terhadap fungsi hati ketika menggunakan obat atau penghentian penggunaan obat sepenuhnya. Entacapone tidak memiliki masalah keracunan hati ini.

Inhibitor MAO-B, seperti (Eldepryl) selegiline dan (Azilect) rasagiline, mencegah enzim MAO-B dari pemecahan dopamin di otak itu sendiri.

Selegilin digunakan terutama untuk mencegah atau menghaluskan fluktuasi motor akhir dosis. Efeknya sangat ringan. Selegilin pernah dipercaya bertindak sebagai obat pelindung saraf yang mencegah kerusakan lebih lanjut pada neuron dopamin di otak. Ternyata efek neuroprotektif selegilin ini kecil atau tidak ada.

Rasagilin, di sisi lain, terlihat lebih menjanjikan sehubungan dengan efek neuroprotektif yang potensial meskipun juri masih belum mengetahui efek penting dari obat ini. Rasagilin banyak digunakan pada Parkinson awal dan sedang untuk mengurangi fluktuasi motor. Dibutuhkan lebih banyak bukti tentang efektivitas dan keamanan rasagilin.

Intinya

Sementara levodopa adalah obat terbaik untuk mengobati masalah motorik penyakit Parkinson, kadang-kadang obat lain seperti agonis dopamin atau inhibitor MAO dapat dimulai terlebih dahulu, terutama jika gejala seseorang ringan. Obat-obatan ini juga dapat ditambahkan ke terapi levodopa untuk mengelola fluktuasi motorik.

Berita baiknya adalah meskipun penyakit Parkinson tidak dapat disembuhkan, ada beberapa cara untuk mengatasi penyakit ini dan meningkatkan fungsi dan kualitas hidup sehari-hari Anda atau orang yang Anda cintai.